奥洛他定、卢帕他定抢滩抗过敏市场

随着抗组胺药物专利药的到期、仿制药的上市和非处方（OTC）药上市，抗过敏综合症市场发生了急骤变化。尤其是美国FDA批准默克先灵的氯雷他定、赛诺菲安万特的非索非那定OTC药上市后，加快了全球抗组胺药产品市场结构的调整和升级，也推动了我国抗组胺新药的研发与临床；其中奥洛他定、富马酸卢帕他定已是被人瞩目的品种。

新品奥洛他定和卢帕他定抢滩

抗组胺药物是过敏综合症市场的骨干品种，在我国近两年新上市的药物主要有奥洛他定和富马酸卢帕他定等。奥洛他定是由日本协和发酵公司开发的第二代非镇静性抗组胺药物。是特异性、选择性外周H1受体阻断剂，具有抗组胺和抗变态反应活性的品种。2000年12 月被日本批准上市，商品名Allelock。用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、湿疹性皮炎、瘙痒、皮肤瘙痒症、寻常性牛皮癣和多形性渗出性红斑。

2009年日本协和发酵麒麟株式会社的奥洛他定口服片剂进入中国市场，商品名为阿洛刻。在竞争激烈的抗过敏治疗市场中起伏跌宕，2013年在样本医院表现出下滑态势。2014年初，安斯泰来与协和发酵麒麟签署协议。自2014年安斯泰来取得抗过敏药物奥洛他定（阿洛刻）在中国的独家销售权，力争改变销售困境。随后2014年4月2日重庆青阳药业的奥洛他定原料药、口服片剂和胶囊获准生产，成为国产首家上市的奥洛他定口服制剂。

国内另一个抗组胺新药是富马酸卢帕他定。富马酸卢帕他定是由西班牙第一大制药公司－Uriach制药公司研制的新型、强效抗过敏药，于2003年3月15日首次在西班牙上市，商品名Rupafin；随后在巴西、葡萄牙和希腊等欧盟国家上市。

2013年5月9日CFDA批准了国产富马酸卢帕他定上市，扬子江药业集团江苏海慈生物药业获得原料药生产批文，扬子江药业集团南京海陵药业获得片剂生产批文；2014年3月7日四川海思科制药获得富马酸卢帕他定原料药及片剂生产批文。

日前，在2014年9月30日德州博诚制药获准生产富马酸卢帕他定原料药，北京四环科宝制药获准生产富马酸卢帕他定原料药和片剂；目前，还有10多家的临床试验和报产的材料在药品审评中心。

卢帕他定是具有双重作用机制的药物。首先，它是长效、无镇静作用的H1组胺受体拮抗剂；此外，还能拮抗血小板活化因子（PAF）。在炎症过程中，组胺和PAF都能作为炎症介质引起支气管收缩以及导致血管通透性增加，这对支气管高反应性起重要作用。卢帕他定作为具有抗组胺和血小板拮抗活化因子双重作用的唯一一个抗过敏药物，较西替利嗪和氯雷他定具有一定的疗效优势，可望成为治疗过敏性鼻炎的一线药物。

需求是市场的动力

据世界变态反应组织报告披露，全球有30%～40%的普通人被过敏症状所困惑。尤其是生活在沿海或高寒地区的人群，有数亿人患过敏性鼻炎或过敏性哮喘，且该病的发病率呈现出迅猛上升的趋势，世界卫生组织（WHO）已把过敏性疾病列为21世纪需要重点研究和防治的3大疾病之一。近年来，随着我国居住环境和饮食结构变化，以及大气环境污染和花粉过敏综合征的影响下，常见的皮肤红肿、瘙痒、斑疹及呼吸系统多种过敏性炎症疾病多有发生，从而推动了抗组胺小品种药物市场的增长。

数据显示，2013年国内16城市样本医院抗组胺主要用药已有27个品种，用药总金额已达到3.22亿元人民币，比上一年同期增长了7.78%。居前五位的畅销药是枸地氯雷他定、氯雷他定、西替利嗪、依巴斯汀和地氯雷他定市场同比上年增长18.51%，占据了抗组胺市场的70%的市场比重。另据环球报告披露，2013年国内抗过敏市场突破了60亿元，保持11%的增速。随着国内多家三甲医院变态反应科的设置重视了过敏性疾病的研究和诊治，进一步推动了抗组胺药品市场的发展。

枸地氯雷他定国内领军

枸地氯雷他定（Desloratadine Citrate Disodium）是2009年南京海辰药业和扬子江药业集团广州海瑞药业开发上市的药物，枸地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用。药物进入人体后能迅速转化为地氯雷他定，被有效地拒于中枢神经系统（CNS）之外，因此可选择性地阻断外周组胺H1受体；发挥药物的抗过敏、抗组胺及抗炎作用，对急性过敏性支气管痉挛反应和过敏性咳嗽有较好疗效。药代动力学表明，药物口服后吸收性好，半衰期长，安全性高。

枸地氯雷他定上市后，起步较快，已略显风姿。数据显示，2013年，国内样本医院枸地氯雷他定处方药市场已达6570万元市场规模，同比上一年增长了56.24%，成为抗组胺领域中居首的药物。其中扬子江集团广州海瑞药业的枸地氯雷他定胶囊“恩瑞特”占据71.40%的比重，南京海辰药业的枸地氯雷他定片“贝雪”占据28.60%的份额。

氯雷他定增长趋缓

氯雷他定是一种长效、无中枢镇静作用、无抗胆碱能机理的第二代抗组胺药物，具有良好的抗组胺H1受体机制，是用于急性或慢性荨麻疹症、过敏性鼻炎及其它过敏性疾病的药物。先灵葆雅的原研药产品专利到期后，现已是通用名药物。在跨国药业重组后，氯雷他定（开瑞坦）已是美国默沙东公司旗下品种。据默沙东公司年报数据显示，2013年全球开瑞坦处方药和OTC市场销售额为7.58亿美元，同比上一年下滑了2.31%；统计数据表明，自2001年至今开瑞坦销售额已超过了100亿美元。

20世纪90年代，氯雷他定进入中国市场用于临床，由上海先灵葆雅制药公司推广销售。氯雷他定以长效、速效和不良反应极小为特点，在市场中形成了较好的定位，并向传统抗组胺药物提出了挑战。在药物优异性能加与学术推广方法的运作下，带动了产品的销售，从而推动了市场的扩展。近年来，随着众多厂商的群雄逐鹿，市场竞争明显升级，在国家对药品的政策性降价与招标采购的多重作用下，氯雷他定用量逐年增长，但销售金额的增长率表现不如人愿，这也是抗组胺市场的缩影。国内生产氯雷他定制剂的厂家已有70多家，主要剂型有口服片剂、胶囊、分散、口崩、颗粒、咀嚼片、干混悬剂、泡腾片、糖浆及复方制剂，市场竞争激烈。

数据显示，2013年国内16城市样本医院氯雷他定用药市场为6030万元，是枸地氯雷他定之后居第二位的品种，同比上一年下滑6.05%；进入前五家的厂商是先灵葆雅、北京双鹭、南京亿华、海南万特、扬子江上海海尼公司，而且原研药占据了77.08%，仿制药占据了22.92%，氯雷他定是具有较高的集中度的品种，从抗组胺药物市场来看，氯雷他定是被看好的品种，在国内有着广泛的市场空间。

社区当家药物西替利嗪

西替利嗪是无中枢镇静作用的抗组胺药，20世纪中后期由比利时联合化工集团大药厂首次上市，美国辉瑞制药公司拥有它在美国的销售权，商品名Zyrtec（仙特明）。1995年通过美国FDA批准为B类抗组胺药品，2007年专利期满，现已在全球90多个国家应用；在国外，西替利嗪主要由英国葛兰素史克、比利时联合化工集团大药厂和日本第一三共销售。我国卫生部1991年已批准西替利嗪进入中国市场，是列入《国家医保目录》的品种，主要剂型有口服片剂、胶囊、分散片、口腔崩解片、糖浆、口服溶液和滴剂。迄今为止，CFDA已批准国内17家生产西替利嗪原料药，44家生产西替利嗪制剂。

数据显示，2013年国内16城市样本医院西替利嗪用药金额为3863万元，同比上一年增长了22.60%；国内商品名药物较多，竞争激烈。主要品牌仙特明、是比特力、西可韦、欣克、利蒙、希特瑞等。此外印度阮氏的西替利嗪片剂“斯特林”和太阳药业的“赛特赞”在国内也有应用；关键一点，西替利嗪是《国家医保目录》中的甲类药物，是社区医院抗过敏药中的当家品种，属于药物性价比较高的品种。