恒瑞的第四代头孢“头孢噻利”抢滩

头孢噻利（Cefoselis）属于第四代新型头孢类抗生素药物，药品名Winsef。是日本滕泽药品工业公司和美国强生公司共同研发的品种；于1998年在日本上市。头孢噻利上市后没有成为抗生素市场的重磅品种，也没有在中国上市。2006年江苏恒瑞医药股份在国内率先开发了头孢噻利，以商品名“丰迪”在中国独家上市。

据国家食药监总局（CFDA）官网数据显示，现批准生产上市的第四代头孢菌素是头孢匹罗、头孢吡肟和头孢噻利3个药物。其中已进入《国家医保》的头孢匹罗、头孢吡肟已有多家生产，而第3个获准上市的头孢噻利为独家品种。

第一代至四代头孢菌素各具有不同的特点，第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性，其特点是抗菌性能更广泛，相比第三代头孢菌素有更强的对β内醘胺酶抑制作用。

头孢吡肟失利

据报道，2012年美国FDA报告称，在肾损害患者中发生了多例与使用抗菌药物头孢吡肟相关的非惊厥性癫痫持续状态（NCSE）。FDA指出，这种类型的癫痫主要见于未合理调整头孢吡肟剂量的肾损害患者，不过也有数例患者根据肾损害情况合理调整了头孢吡肟剂量却仍然发病。FDA目前正在修订头孢吡肟药物标签中的“警告与注意事项”和“不良反应”部分内容，以强调这一风险。因此一度快速增长的头孢吡肟惨遭了滑铁卢，数据显示，近几年国内头孢吡肟持续下滑，2014年国内重点城市公立医院头孢吡肟仅为1.09亿元，同比2008年下滑了67%。

头孢噻利迎来商机

江苏恒瑞医药的“丰迪”是第四代注射用氨噻肟型头孢菌素类抗生素。其具有抗菌谱广，作用机理为阻碍细菌细胞壁的合成，其作用点随菌种而变化。对金黄色葡萄球菌（S.aureus）显示与PBP1,2及3有高的亲和性，对大肠埃希菌（E.coli）显示按PBP3，1b，1a，4的顺序具有亲和性。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定且亲和性低，对β-内酰胺酶产生菌有抗菌力。在临床上头孢噻利与阿米卡星协同作用显效，使耐药性下降到最低限度。

头孢噻利进入市场时，正值第三代头孢、第三代喹诺酮类药物的火红年代，丰迪尽管遵循着从市场铺垫、学术推广并与专业领域医生互动入手，从高端重点医院逐渐向样本医院拓宽。客观上没有进入《国家医保2009》和130元/支（0.5g）的高价位，许多消费者放弃了选择。而另一方面，治疗费用虽然较高，但是由于较青霉素或半合成青霉素而言，对于本制剂无过敏史患者、肾功能健全和非高龄患者过敏机会较少，在特种需求下，医生愿意应用，因此构成高端消费市场。据报道2008年公司发货数据已达到4429万元，其中外科手术用药占61%，内科占20%，其它占19%。

近两年，在头孢吡肟持续下滑的态势下，从而成就了头孢噻利市场。数据显示，2014年国内重点城市公立医院头孢噻利购药金额为5222万元，同比上一年增长了56.58%。

总之，近年来，上市的广谱头孢菌素较多，但抗菌谱不平衡，每一代品种都有各自的独特机制，头孢噻利是我国上市的最新的第四代头孢菌素类药物，在恒瑞的学术推广下，头孢噻利对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌优良的抗菌作用及耐酶特性使其展示了广阔的应用前景，将成为后起之秀。药物应用范围广，良好抗菌活性、副作用小，并以高度平衡抗菌谱的作用机制成为引领市场发展的产品。